Die Anwendung von Betadex Sulfobutylether-Natrium (SEβCD)

Was ist Sulfobutylether-Beta-Cyclodextrin (SEβCD)?

Sulfobutylether-Beta-Cyclodextrin (SEβCD)ist ein Cyclodextrin-Derivat, das aus β-Cyclodextrin und 1,4-BS(1,4-Butansulton) synthetisiert wird (CAS 182410-00-0).Sulfobutylether-β-Cyclodextrin (SBE-β-CD) ist ein Derivat von Cyclodextrin. Es ist ein weißes bis cremefarbenes, praktisch geruchloses, kristallines Pulver. SBE-β-CD wird aufgrund seiner solubilisierenden und stabilisierenden Eigenschaften häufig in der Pharma- und anderen Industrie eingesetzt. Aufgrund seiner einzigartigen Struktur bildet SBE-β-CD Einschlusskomplexe mit verschiedenen Molekülen und erhöht so deren Löslichkeit und Bioverfügbarkeit.

Aufgrund der geringen Löslichkeit von β-Cyclodextrin kann es bei längerer Lagerung zur Ausfällung des Arzneimittels kommen; und es ist nephrotoxisch und es mangelt ihm an Flexibilität bei der Anwendung der parenteralen Verabreichung, daher wurde es zu Sulfobutylether-Beta-Cyclodextrin (SEβCD) modifiziert, das die Ne wirksam reduziertEs wirkt phrotoxisch und verbessert die Löslichkeit und Blutverträglichkeit von β-Cyclodextrin, was seine hervorragende Bioverfügbarkeit und gute Verträglichkeit im klinischen Einsatz fördert. Darüber hinaus wurde es vom United States Pharmacopoeia und dem European Pharmacopoeia für die Verwendung in einer Reihe pharmazeutischer Hilfsstoffe zugelassen.

Sulfobutylether-Beta-Cyclodextrin (SEβCD) weist eine ausgezeichnete Stabilität, Permeabilität, Löslichkeit, geringe Toxizität und Bioverfügbarkeit auf. Darüber hinaus kann die Freisetzungszeit des Arzneimittels durch die Platzierung von Arzneimittelmolekülen im inneren Hohlraum gesteuert werden, sodass Sulfobutylether-Beta-Cyclodextrin (SEβCD) häufig in oralen Arzneimitteln, Augentropfen, Nasensprays und der pulmonalen Arzneimittelabgabe (PDD) verwendet wird. , intravenöse Injektion und topische Hautmedizin. Im Folgenden werden die Leistung und die Anwendung von Sulfobutylether-Beta-Cyclodextrin (SEβCD) in klinischen Arzneimitteln zusammengefasst:

Intravenöse Injektion: 

• Es gibt viele von der FDA zugelassene Injektionen auf dem Markt, die SβECD enthalten, das hauptsächlich als Lösungsvermittler verwendet wird.[1]
• Es wurde bei antiviralen Injektionen verwendet: Remdesivir (REM) als Lösungsvermittler.[1]

Topische Medikamente:

• Es wurde in einem Iontophorese-Medikament, Propofol, verwendet, das den passiven Permeationsfluss von Propofol erhöhen kann.[2]
• Aciclovir, ein Vaginalmedikament zur Behandlung des Herpes-simplex-Virus Typ 2 (HSV-2), wird zur Verbesserung der antiviralen Wirksamkeit eingesetzt.[3]

Sulfobutylether Beta-Cyclodextrin-Natrium (SBECD)wurde in mehreren Medikamenten verwendet, darunter:

1. Itraconazol-Injektion: Dieses Antimykotikum profitiert von SBECD als Lösungsvermittler.
2. Voriconazol-Injektion: Ein weiteres Antimykotikum, das SBECD zur Verbesserung der Löslichkeit nutzt.
3. Pimavanserin-Tabletten: SBECD wird zur Behandlung von Psychosen im Zusammenhang mit der Parkinson-Krankheit eingesetzt und soll die Löslichkeit dieses Medikaments verbessern.
4. Droperidol-Injektion: SBECD wird zur Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen eingesetzt und ist ebenfalls in der Formulierung dieses Medikaments enthalten.

Es ist wichtig zu beachten, dass die Anwendung von Sulfobutylether-Beta-Cyclodextrin-Natrium in Medikamenten je nach den spezifischen Eigenschaften des Medikaments und seiner Formulierung variieren kann. Darüber hinaus kann es im Laufe der Zeit weitere Medikamente geben, die SBECD nutzen, um die Löslichkeit und Bioverfügbarkeit zu verbessern.

Anwendungsübersicht:

Pharmazeutische Industrie:

SBE-β-CD wird häufig in pharmazeutischen Formulierungen verwendet, um die Löslichkeit und Stabilität schwer löslicher Arzneimittel zu verbessern.

Es trägt zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit pharmazeutischer Wirkstoffe (APIs) durch die Bildung von Einschlusskomplexen bei und verbessert so die Arzneimittelabgabe und -wirksamkeit.

SBE-β-CD wird in verschiedenen Dosierungsformen wie oralen Lösungen, Injektionen und Nasensprays eingesetzt.

[1] Sulfobutylether-beta-cyclodextrin-aktiviertes antivirales Remdesivir: Charakterisierung elektrogesponnener und lyophilisierter Formulierungen https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Transdermale iontophoretische Abgabe eines flüssigen lipophilen Arzneimittels durch Komplexierung mit einem anionischen Cyclodextrin https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Mit Acyclovir beladene Sulfobutylether-β-Cyclodextrin-dekorierte Chitosan-Nanotröpfchen zur lokalen Behandlung von HSV-2-Infektionen https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608